A.C. polarographic study of the interaction between thiol compounds and cephradoxil

⁽¹⁾ Laboratory of Pharmacology, France.
⁽²⁾ Laboratory of Electrochemistry, Faculty of Chemical and Pharmaceutical Sciences, University of Chile, P.O. Box 233, Santiago, Chile. , Chile.

Abstract

The interaction of glutathione and cysteine with the Cephalosporin Cephradoxil was investigated by a.c. polarography. From measurements of the peak potential at different antibiotic concentrations, the following interaction constants at physiological conditions were calculated : GSH-Cephradoxil = 5.71 x 10⁴ M^-1; Cys-Cephradoxil = 1.92 x 10³ M^-1. The interaction processes were spontaneous for both thiol compounds with an important entropic contribution to the free energy.

Linear correlations for the in vivo first order elimination constants and the in vitro affinity constant of three cephalosporins are also reported.

Résumé

Les intéractions du glutathion et de la cystéine avec la céphalosporine cephradoxil ont été étudiées par polarographie à courant alternatif surimposé. Les constantes d'intéraction dans des conditions physiologiques ont été calculées à partir des mesures du potentiel de pic à différentes concentrations d'antibiotique : GSH-Cephradoxil = 5.71 x 10⁴ M^-1; Cys-Cephradoxil = 1.92 x 10³ M^-1.

Les intéractions ont lieu spontanément avec les deux composés thioliques et la contribution entropique à l'énergie libre est importante. Des corrélations linéaires entre les constates d'élimination du premier ordre in vivo et les constants d'affinite in vitro de trois céphalosporines ont été observées.