Fluorometric determination of drug-protein association constants : binding of thiopurines by bovine serum albumin

Laboratoire de Chimie Physique, Faculté de Pharmacie, Université de Santiago de Compostela, Espagne.

Abstract

The binding constants and the number of binding sites for the binding sites for the binding of six thiopurines to bovine serum albumin were determined using a fluorescence probe method. The protein molecules appeared to have an average of two binding sites for these compounds under the experimental conditions. The association constants were calculated by means of the Klotz equation. The mechanism of binding for these substances can be hydrophobic and electrostatic in nature.

Résumé

Les constantes d’association et le nombre de sites de liaison, pour la liaison de six thiopurines a le sérum albumine bovine, ont été déterminés par l’emploi d’une méthode fluorescente. Pour ces composés, dans les conditions expérimentales, il semble que les molécules de protéine aient en moyenne deux sites de liaison. Les constantes d’association ont été calculées ou moyen de l’équation de Klotz. Pour ces substances, le mécanisme d’association peut être de nature hydrophobe et électrostatique.