Attachment of radiometals to LDL with lipid analogues of EDTA or DTPA type complexing agents. Comparison of two labeling procedures

¹ Laboratoire de synthèse, physico-chimie et radiobiologie, université Paul-Sabatier, 35 chemin des Maraîchers, F-31062 Toulouse cedex 04, France.
² Laboratoire d'imagerie morphologique et fonctionnelle, faculté de médecine Toulouse-Purpan, 133 route de Narbonne, F-31062 Toulouse cedex, France.

Abstract

Two methods are compared for labeling LDL with a radiometal (M = ¹¹¹In, ¹⁵³Gd) through a lipid anchor (L). Three EDTA or DTPA type complexing agents derived from stearylamine or phosphatidylethanolamine were used. In procedure A, the L-LDL conjugate is first prepared and then labeled with M. In procedure B, the complex M-L is first prepared and then inserted into the LDL. In both procedures the final particle is M-L-LDL. After precipitation of free radiometals (adding tropolone) or of the M-L-LDL particles (adding heparine), radioactivity counting shows that 55 to 92% or 55 to 85% of the initial amount of M remains attached to the M-L-LDL particles in procedures A and B, respectively. These two procedures may be used for labeling LDL with a radiometal.

Résumé

Deux protocoles de fixation d’un radioélément (M = ¹¹¹In, ¹⁵³Gd) sur les LDL par l'intermédiaire d’un agent complexant lipophile (L) sont comparés. Trois analogues lipophiles de l’EDTA ou du DTPA dérivés de la stéarylamine ou de la phosphatidyl- éthanolamine ont été utilisés. Lors du protocole A, le conjugué L-LDL est d’abord préparé puis marqué avec le radioélément M; lors du protocole B, le complexe M-L est préparé en premier puis inséré dans les LDL. Le traceur final est la particule M-L- LDL. Par précipitation du radiométal non lié (addition de tropolone) ou des particules M-L-LDL (addition d’héparine), le comptage radioactif montre que 55 à 92% de la quantité initiale de radioélément demeure fixée aux particules M-L-LDL avec le protocole A, et 55 à 85% avec le protocole B. Ces deux protocoles peuvent être utilisés pour radiomarquer les LDL.